Меню Рубрики

Альфа адреноблокатор при гипертонии

Альфа-адреноблокаторы часто используют для снижения артериального давления при лечении гипертонии. Какие препараты наиболее эффективны и когда средства лучше не использовать?

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  1. Заболевание гиперхолестеринемии;
  2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Выделяет две основные группы препаратов:

  1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

  • Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).
  • Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

    Название лекарственного средства Количество приемов и дозировка
    Доксазонин (Кардура) 1 раз в сутки (1-15 мг)
    Феноксибензамин (Дибензинил) 2-3 приема в сутки (10-30 мг)
    Теразозин (Гитрин) 2 приема в сутки (1-20 мг)
    Празозин (Минипресс) 2-3 приема в сутки (1-20 мг)
    Фентоламин (Реджитин) Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии

    Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

    Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

    β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

    Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

    • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
    • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
    • не нарушают потенции;
    • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

    К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

    Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

    Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

    • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
    • беременность;
    • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

    Противопоказания в особых случаях:

    1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
    2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

    Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

    Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

    Выявленные эффекты Симптоматика
    Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок.

    При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.

    Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

    Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

    Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

    ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

    Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

    источник

    Чтобы вылечить артериальную гипертензию требуется комплексное лечение. Для этого применяются препараты различных групп. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии назначают достаточно часто, так как они улучшают состояние сосудистых стенок, а также предотвращают внезапные скачки АД.

    Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.

    Когда стенки сосудов уплотнены, то кровь не может нормально циркулировать, в следствии чего повышается давление

    За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.

    К основным показаниям относятся такие заболевания, как:

    • Артериальная гипертензия;
    • Болезни предстательной железы;
    • Скачки кровяного давления;
    • Инсульт и инфаркт миокарда;
    • Ишемическая болезнь сердца.

    Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.

    Существует два вида альфа-адреноблокаторов:

    Классификация Особенности
    Селективные Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект.
    Неселективные Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии.

    Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:

    Селективные Неселективные
    Доксазозин Клонидин
    Празозин Алкалоиды спорыньи
    Теразозин Допегит
    Артезин Йохимбин
    Тонокардин Фентоламин

    Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:

    • Атеросклероз коронарных артерий;
    • Тахикардия и брадикардия;
    • Тяжёлые заболевания почек;
    • Врождённый или приобретённый порок сердца;
    • Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
    • Нарушения мозгового кровообращения.

    Если у вас есть заболевания сердца (ишемическая болезнь, брадикардия, тахикардия), то прием препаратов противопоказан

    Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:

    • Резкое падение кровяного давления;
    • Появление отёков;
    • Головные боли и головокружение;
    • Нарушение сердечного ритма;
    • Бессонница и общая слабость;
    • Болевые ощущения в мышцах;
    • Чрезмерное расширение сосудистых стенок.

    При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.

    Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.

    Необходимо соблюдать строгую дозировку препаратов, иначе последствия могут быть непредсказуемые

    Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:

    1. Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
    2. Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
    3. Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2—3 дня до начала лечения блокаторами.

    Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.

    Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.

    Применение альфа-адреноблокаторов во время беременности допустимо, но только под контролем врача

    Наиболее частые из заболеваний:

    В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.

    источник

    Сердце и сосуды получают сигналы из регулирующих их работу центров с помощью симпато-адреналовой системы.

    Основные вещества, стимулирующие сердечные сокращения и повышающие артериальное давление (АД) – норадреналин и адреналин. Они действуют на адренорецепторы – чувствительные участки клеточной мембраны, которые дают сигнал клеткам мышечной ткани к сокращению. Адреноблокаторы при гипертонии препятствуют такому влиянию, тем самым расширяя сосуды и замедляя сердцебиение.

    Существует 2 основных типа адернорецепторов: альфа (α) и бета (β). Первые располагаются в стенках артерий. Бета-адренорецепторы имеются как в сосудистой стенке, так и в сердечной мышце. Вещества, блокирующие работу этих рецепторов, изучаются с середины XX века, и за их создание была присуждена Нобелевская премия.

    Бета-адреноблокаторы (БАБ) – обязательный компонент лечения гипертонии, тогда как альфа-адреноблокаторы при гипертонии играют лишь вспомогательную роль.

    Механизм действия БАБ при гипертонии:

    • уменьшение частоты сокращений сердца (ЧСС) и тем самым снижение количества крови, выбрасываемого в артериальную систему;
    • прекращение высвобождения мощного сосудосуживающего вещества ренина из ткани почек;
    • расслабление стенок артерий;
    • регресс гипертрофии миокарда;
    • доказанное улучшение качества жизни пациентов.

    Влияние альфа-адреноблокаторов (ААБ) при гипертензии:

    • расширение мелких сосудов, что приводит к снижению сопротивления потоку крови;
    • снижение количества венозной крови, возвращающегося к сердцу;
    • уменьшение степени гипертрофии (утолщения) стенок сердца.

    Бета-адренорецепторы расположены не только в сердце и сосудах, но и в бронхах, печени, поджелудочной железе, почках, матке. Поэтому их блокада сопровождается изменением работы этих органов.

    В связи с этим все БАБ делятся на 2 группы: некардиоселективные и кардиоселективные. От применения первых практически отказались, так как они имеют многочисленные противопоказания и побочные эффекты. Их используют преимущественно при кризах из-за быстрого начала действия и хорошего клинического эффекта.

    Некардиоселективные БАБ (пропранолол, или анаприлин, надолол, пиндолол и другие) не должны использоваться для длительного лечения гипертонии кроме особых редких клинических случаев.

    Чаще всего в кардиологии используются кардиоселективные бета-блокаторы, при гипертонии и ИБС это важнейшая группа лекарств. Они меньше действуют на внутренние органы, поэтому лучше переносятся. Назначаются:

    • атенолол (Бетакард), часто в сочетании с мочегонными (Тенорик, Тенонорм, Теноретик, Тенорокс, Теночек);
    • метопролол (Беталок, Корвитол, Метокард, Метокор, Сердол, Эгилок), в сочетании с диуретиком – Гипотэф;
    • метопролола сукцинат (Беталок Зок, Эгилок С – лекарства продленного действия), комбинация с антагонистом кальция фелодипином – Логимакс;
    • бисопролол (Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез) и комбинации с диуретиками или антагонистами кальция (Арител Плюс, Бипрол Плюс, Бисам, Бисангил, Конкор Ам, Лодоз, Нипертен Комби);
    • небиволол (Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небикор, Небилан, Небилет, Небилонг, Невотенз, Од-Неб).

    Кардиоселективные бета-блокаторы

    Заметно, что количество препаратов бисопролола – наибольшее в этой группе. Это вызвано его хорошей изученностью, высокой эффективностью и безопасностью. Лекарства с содержанием метопролола и бисопролола – основа лечения гипертонии. Нередко назначается и небиволол, обладающий дополнительными сосудорасширяющими свойствами.

    Альфа-адреноблокаторы, применяемые при гипертонии:

    Теразозин и доксазозин находят свое применение у пациентов с аденомой простаты, поскольку они замедляют ее прогрессирование и улучшают мочеиспускание. Преимуществом этих лекарств перед БАБ является полное отсутствие нежелательного действия при диабете, периферическом атеросклерозе, подагре, тяжелой сердечной недостаточности и бронхиальной астме.

    Однако несмотря на эффективное снижение АД, препараты альфа-адреноблокаторы при гипертонии не вызывают уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений, и поэтому не получили статуса необходимых при высоком давлении средств.

    Пророксан используется для предупреждения симпато-адреналовых кризов с внезапным повышением давления при болезнях центральной нервной системы.

    Еще один эффективный препарат – карведилол (Багодилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведигамма, Карвенал, Кориол, Рекардиум). Он обладает свойствами и альфа-, и бета-блокаторов.

    О том, что необходимо знать пациентам о бета-блокаторах, смотрите в этом видео:

    Бета-адреноблокаторы при гипертонии жизненно важны, поскольку снижают риск осложнений этого заболевания. Кардиоселективные препараты довольно хорошо переносятся. Лишь у небольшой части пациентов они могут вызвать:

    • нарушения со стороны работы сердца: замедление пульса, снижение АД менее 100/60 мм рт. ст., замедление А-В проводимости, появление одышки, слабости;
    • в начале лечения возможна сухость во рту, тошнота, нарушения стула, редко встречается изменение работы печени;
    • в первые недели терапии вероятно появление утомляемости, слабости, головокружение, головная боль, чувство зябкости конечностей, нарушение их чувствительности; не исключены насморк, слезотечение или сухость в глазах, бессонница и депрессивные состояния;
    • у лиц с диабетом избыточная дозировка селективных БАБ может привести к снижению уровня глюкозы в крови;
    • при астме вероятно ухудшение ее течения;
    • не исключены аллергические проявления (крапивница);
    • в отдельных наблюдениях продемонстрировано снижение числа тромбоцитов и кровоточивость.

    Вероятные нежелательные эффекты ААБ:

    • иногда – гипотония при подъеме с постели, поэтому их нужно назначать на ночь;
    • сонливость, слабость, головокружение;
    • заложенность носа.

    Обо всех необычных симптомах, появившихся в связи с использованием этих препаратов, необходимо сообщить врачу. Некоторые из них требуют только изменения дозы или режима приема без необходимости отмены. Если же препарат требуется отменить, это нужно делать постепенно, в течение нескольких дней уменьшая дозу. Внезапное прекращение приема БАБ может вызвать синдром отмены – резкое повышение АД и учащение сердцебиения.

    Есть ситуации, когда адреноблокаторы принимать нельзя. Основные противопоказания для селективных БАБ (неселективные практически не используются для постоянного назначения):

    • ЭКГ-признаки синоатриальной блокады или атриовентрикулярной блокады 2 — 3 степеней;
    • синдром слабости синусового узла, одним из проявлений которого является ЧСС меньше 50 в минуту;
    • постоянно пониженное АД;
    • отеки и/или одышка в покое и при минимальной нагрузке;

    • острая недостаточность кровообращения, например, в первые часы инфаркта миокарда;
    • выраженные признаки нарушения кровообращения при атеросклерозе сосудов конечностей или диабете;
    • индивидуальная непереносимость;
    • лактация.

    ААБ нельзя назначать детям и при индивидуальной непереносимости этих лекарств.

    Во многих случаях применение адреноблокаторов требует осторожности. Поэтому необходимо прислушиваться к рекомендациям лечащего врача и вовремя сдавать назначенные анализы для определения функции почек, печени и других органов.

    Адреноблокаторы – незаменимые средства во многих случаях артериальной гипертензии. Их эффективность доказана многочисленными международными исследованиями. Бета-адреноблокаторы входят во все современные схемы лечения. Поэтому при хорошей переносимости и отсутствии противопоказаний отказываться от их приема нельзя, ведь они защищают сердце и сосуды от развития инфаркта, инсульта и других серьезных осложнений гипертонии.

    Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?

    Препарат эналаприл при гипертонии помогает многим пациентам. Есть и аналогичные ингибиторы апф, которыми можно его заменить при лечении — каптоприл, энап. Как часто принимать от давления?

    Назначают Конкор при гипертонии достаточно часто. Поскольку у него несколько вариантов дозировки, проводить лечение и пить препарат желательно под контролем врача и с измерением АД. Также специалист подскажет, чем заменить, если не подошел.

    В связи с тем, что есть определенные схожие факторы у больных людей, выявлена закономерность и между давлением с бронхиальной астмой. Подобрать препараты непросто, ведь часть таблеток угнетает дыхание, другие провоцируют сухой кашель. Например, Бронхолитин повышает давление. А кашель может стать побочным явлением от таблеток. Но есть препараты от АД, которые не провоцируют кашля.

    Назначаются сартаны и препараты, их содержащие, при необходимости снизить давление. Есть специальная классификация лекарственных средств, а также их делят на группы. Можно выбрать комбинированные или последнего поколения в зависимости от проблемы.

    Назначают препарат Эгилок при учащенном сердцебиении, для профилактики после инфаркта и по многим другим показателям. Однако совместимость допускается не со всеми лекарствами. Дозировка подбирается сугубо индивидуально, начинают с 25 мг. Есть побочные действия.

    При артериальной гипертензии назначается Доксазозин, применение которого предпочтительно для людей с простатитом, сахарным диабетом. Способ приема таблеток подбирает врач. Особенность лекарственного препарата — ортостатический эффект в начале приема.

    Для снижения давления крови при определенных патологиях назначают препараты, в состав которых входят ингибиторы ренина. Прямой ингибитор ангиотензивной системы как монокомпонент представлен в препарате Расилез.

    Назначают от давления, а также при гипертрофии простаты Теразозин, применение которого начинается с 1 таблетки. Инструкция к лекарству рекомендует замерять давление после приема Теразозина Тева. Есть аналоги препарата.

    источник

    Повышенное артериальное давление – заболевание, в борьбе с которым используются разные средства, начиная от народной медицины и заканчивая препаратами, благотворно влияющими на организм в целом.

    Регулярно список медикаментов увеличивается, и все чаще пациенту назначаются альфа адреноблокаторы и бета адреноблокаторы. К ним относятся медикаменты, которые борются с цифрами, знакомыми всем гипертоникам.

    Первый альфа адреноблокатор – «Празозин» позволил многим пациентам справиться с изменениями и увеличением артериального давления, а также удерживает его в норме. Чтобы понимать, каким образом альфа блокаторы воздействуют на организм при гипертонии — необходимо рассмотреть варианты лекарств, назначаемые медицинским персоналом.

    Письма от наших читателей

    Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

    Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

    Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

    Альфа адреноблокаторы могут подразделяться на 3 типа блокаторов. Их различие определяется в зависимости от содержания адренорецепторов:

    • Альфа-бета-адреноблокаторы имеют свойства успешно бороться с высоким давлением, снижают нагрузку на сердце, увеличивают сопротивление сосудистой системы. При применении таких препаратов укрепляется сердечная мышца и постепенно снижается смертность.
    • Бета-адреноблокаторы не получили большого применения в назначении пациентам, поскольку они не являются носителями определенных свойств фармакологической направленности.
    • Альфа-адреноблокаторы на профессиональном языке называются селективными. Воздействие происходит на нервные окончания. Благодаря внутреннему составу происходит активация ионных каналов. Применяя их, пациент получает возможность снижения риска инфаркта, в организме увеличивается активность кислорода.

    Сосуды, наполненные кровью, имеют 4 типа адренорецепторов. Весь состав подразделяется на альфа – 1,2 и бета – 1,2. Кроме того, они делятся на селективные и неселективные, назначаются пациенту только при постановке диагноза от наличия ряда показаний.

    Неселективные могут быть назначены при лечении доброкачественной опухоли, мигрени, нарушении кровообращения, гипертонии. Особое действие отмечают специалисты в том случае, если назначение производится пациенту с абстинентным синдромом. Также хорошо препараты помогают при алкоголизме и запое.

    Назначение на длительное время не производится, так как они не могут долгое время содержать организм в норме. Виды таких препаратов:

    • Йохимбин – альфа-2;
    • Фентоламин, Дигодроэротоксин — альфа 1,2;
    • Атенолол, Бисопролол – бета 1;
    • Тамсулозин, Теразозин – альфа-1;
    • Карведилол, проксодолол – альфа-бета-адреноблокаторы;
    • Метипранолол, Сотакол – бета 1,2.

    Классификация производится также по показателям ВСА. Сразу стоит отметить, что классификация вспомогательная и для пациентов она не важна, а вот медикам помогает определиться с выбором необходимых лекарственных препаратов при различных заболеваниях для лечения пациента.

    Список препаратов просто огромный. Назначение происходит в случае оказания экстренной помощи в ряде заболеваний, не имеющих отношение друг к другу. Рецепторы, обладают особой чувствительностью к адреналину, который есть практически во всех мышцах.

    Назначение блокирующих альфа — рецепторов производятся при следующих нарушениях в здоровье:

    • после проведения диагностики ставится диагноз гипертония, но она развивается на фоне стрессов;
    • аденома или других заболеваниях мужской половой системы;
    • сердечная недостаточность, болезни сердечно–сосудистой системы.

    Назначение альфа – рецепторов 1,2 производится при постановке пациенту одного из диагнозов, перечисленных ниже:

    • тромбоз, аортоартериит;
    • головные боли;
    • нарушения, связанные с заболеваниями плохого передвижения крови по сосудам;
    • спазмы, в последующем вызывающие головокружение;
    • острое и хроническое нарушение кровообращения;
    • изменения в работе зрительного нерва.

    Самостоятельный выбор и применение препаратов запрещено. Употребление возможно только с разрешения лечащего врача. Правильно проводя лекарственную терапию, можно зафиксировать длительный эффект стабильного давления.

    При регулярном употреблении любого из перечисленных средств, пациенты и медицинский персонал отмечают положительное воздействие на работу кровеносных сосудов. Часто назначаемыми являются Празозин, Доксазозин, Теразозин. Они позволяют задерживать сосудосуживающие импульсы, поступающие в артерии, а также блокируют кальциевый канал.

    Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

    Положительные свойства этой группы препаратов:

    • Пациент имеет возможность заниматься спортом, ходить на работу, так как ни одно из перечисленных средств не вызывает сонливости.
    • Снижают частоту сердцебиения. В результате происходит падение артериального давления (Талинолол, Атенолол, Бисопролол).
    • Параллельно можно бороться со стенокардией. Лекарства помогут при болях в груди и не дадут произойти закупорке сосудов.

    Медикаменты не назначают, если у пациента зафиксировано понижение сердцебиения илиустановлен диагноз — сердечная недостаточность. Если начать применять препараты, то можно только усугубить положение больного. Лекарства помогают держать на контроле мышечный тонус и увеличивают количество кальция. В результате мышцы артерий расслабляются, а давление резко падает.

    Альфа-блокатор 1 Празозин часто назначается при постановке диагноза «гипертония». Благодаря его составляющим происходит снижение тонуса сосудистых стенок, но Празозин не оказывает прямого воздействия на почки и другие внутренние органы.

    При появлении блокаторов в медицине было установлено, что есть адренорецепторы, относятся к новому классу лечебных средств. В научных исследованиях выявлено, что они могут подразделяться на альфа и бета. В свою очередь, каждая из групп подразделяется на две подгруппы.

    • гладкомышечные волокна сосудов – альфа-1;
    • альфа 2 — рецепторы, отвечающие за сосудодвигательные рецепторы;
    • употребление адренолитиков неселективного типа помогает защитить сосуды.

    Они снижают тонус артерий и вызывают снижение артериального давления, при этом не происходит падение показателей глюкозы или увеличение частоты пульса.

    Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

    Рассмотрим ряд препаратов и определим их тип воздействия:

    • Теразозин – направлен на борьбу с повышенным артериальным давлением. В составе имеются вещества, способствующие быстрому расширению сосудов.
    • Празозин – помогает организму получить необходимое количество кислорода, что снижает уровень опасности инфаркта миокарда;
    • Доксазозин – обладает сосудорасширяющим свойством и спазмолитическим действием.

    Все перечисленные препараты похожи по своим составляющим, но при их применении они вызывают различные побочные эффекты:

    • Альфа-адреноблокаторы 1 и 2 формы при употреблении вызывают головную боль. Если пациент резко встанет или сядет, происходит моментальное снижение артериального давления. Возможно наличие тошноты, рвоты, утомляемости, нервозности, появление отеков, отдышка, сухость во рту. У пациентов, страдающих аллергической реакцией — возможно усугубление состояния.
    • Альфа-адреноблокаторы 2 могут вызвать: тревожность, повышение артериального давления, возбуждение, тахикардия.
    • Бета-адреноблокаторы — вызывают появление головной боли и головокружения, потерю памяти (краткосрочная), путается понимание того, где человек находится. Также возможно появление шума в ушах, судороги, кошмары во сне, сердцебиение, аритмия, боли в животе, метеоризм.

    В случае, если присутствует один или несколько симптомов, вызывающих побочное действие — необходимо сообщить об этом врачу, а он в свою очередь заменит препарат.

    При назначении лекарственного препарата врач ориентируется на наличие противопоказаний. Препараты не назначают в случаях:

    • порок клапанов сердца;
    • кровотечение;
    • усиление сердцебиения;
    • инфаркт;
    • заболевания печени;
    • непереносимость одного или нескольких составляющих препарата;
    • беременность.

    При передозировке у пациента наблюдается брадикардия, бронхозпазм. Для определения передозировки одним из показательных обследований является ЭКГ, на котором фиксируется АВ-блокада. При обнаружении такого состояния пациенту оказывают неотложную помощь. Обязательным становится промывание желудка. Для избавления от приступа брадикардии пациенту вводится атропин.

    Лекарства не назначаются больным, у которых диагностировано заболевание мочевой системы, или выявлены очаги онкологии. Пациентам с заболеваниями почек следует регулярно проходить диагностику для контроля состояния органа, а также строго следовать рекомендуемой дозе препарата.

    Альфа-блокаторы – серьезные лекарственные средства. Назначение врачом возможно только по показаниям и особенностям организма пациента.

    Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

    Бокерия Л.А. рассказал о лечении гипертонии в 2019 году.

    источник

    Список препаратов альфа-блокаторов применяемых при гипертонии (гипертонической болезни) для плановой терапии

    Альфа-блокаторы при гипертонии используются в составе комплексного лечения заболевания. Это эффективные средства, позволяющие не только снизить артериальное давление, но и добиться его стабилизации.

    Альфа-адреноблокаторы при гипертонии обладают выраженным вазодилатирующим действием. Препараты повышают адренергическую активность рецепторов. Снимают спазм артериол, расположенных на периферии, увеличивают просвет кровеносных сосудов. Это приводит к уменьшению возврата венозной крови в предсердие, снижению нагрузки на сердечную мышцу и падению артериального давления.

    Обеспечивают снижение уровня холестерина и триглицеридов, повышают количество липопротеидов высокой плотности. Влияют на углеводный обмен — увеличивают восприимчивость клеток к инсулину и не допускают повышения показателей глюкозы в крови.

    Читайте также:  Белок в моче при гипертонии

    Главные показания к применению — препараты используют для плановой терапии гипертонической болезни. Кроме того, адреноблокаторы назначают параллельно с другими лекарственными средствами для купирования острого состояния — гипертонического криза, чтобы предотвратить развитие осложнений после перенесенных кризов, инсультов, инфарктов. Показаны людям, страдающим ишемической болезнью сердца, аритмией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

    Альфа-адреноблокаторы имеют ограничения к назначению. К ним относятся:

    • Период беременности и грудного вскармливания.
    • Ортостатическая гипертензия. Применение препаратов воздействует на кровеносные сосуды, в результате чего при принятии вертикального положения человек может терять сознание.
    • Тяжелые патологии печени и почек (хроническая недостаточность). При длительном применении лекарства могут еще больше ухудшить состояние органов.
    • Оперативные вмешательства на сердце, сопровождающиеся установлением клапана.

    В результате применения препаратов может резко упасть артериальное давление, что грозит не только потерей сознания, но даже коллапсом. При длительном использовании не исключено развитие головных болей и головокружения, сонливости, ухудшения сна, быстрой утомляемости, повышенной раздражительности. Появляются отеки, возникает аритмия, одышка даже при незначительных нагрузках. Ухудшается работа желудочно-кишечного такта — тошнота, рвота, развивается нарушение стула.

    Со временем возможно уменьшение чувствительности рецепторов к медикаментам, вследствие чего ослабевает эффект от их применения.

    Группа альфа-адреноблокаторов включает блокаторы альфа-1 и альфа-2. Перечень препаратов, используемых для лечения гипертензии:

    • Празозин. Главное действующее вещества — празозин. Блокирует действие катехоламинов, предотвращая таким образом сосудосуживающий эффект. Снижает постнагрузку на миокард.
    • Доксазозин. Главный компонент — доксазозин. Используется при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическим нарушениями.
    • Теразозин. Активное вещество — теразозина гидрохлорида дигидрат. Расширяет венулы и артериолы, снижает периферическое сосудистое сопротивление.
    • Фентоламин. Проявляет кратковременное, но выраженное артериоло- и венодилатирующее действие. Лекарство целесообразнее всего применять при гипертензии, обусловленной феохромоцитомой.
    • Пророксан. Регулирует тонус симпатической нервной системы, проявляет сосудорасширяющее действие на периферические сосуды, устраняет спазмы.

    Применение альфа-адреноблокаторов должно проводиться под врачебным контролем. Это позволит подобрать минимально эффективную дозировку, чтобы добиться стабилизации артериального давления.

    Таблетки нужно принимать во время или после еды. Пить лекарство желательно в одно и то же время. При этом нужно следить за рационом, не перегружать пищеварительный тракт тяжелой пищей, ограничить употребление острого, соленого, жареного.

    Принимать альфа-адреноблокаторы нужно длительно, в течение нескольких месяцев. При ослабевании терапевтического эффекта или развитии осложнений нужно обязательно уведомить об этом лечащего врача. Это позволит решить вопрос о необходимости его замены или коррекции дозировки.

    источник

    Гипертония является особенно распространенной патологией, требующей грамотного лечения. При этом могут использоваться различные лекарственные препараты и особенно часто назначаются альфа-адреноблокаторы. Существует несколько групп препаратов, относящихся к блокаторам, и выбирать их следует индивидуально для каждого пациента.

    В лечении гипертонии успешно применяются альфа-адреноблокаторы

    Альфа-адреноблокаторы представлены на фармацевтическом рынке в очень широком ассортименте. Но это не значит, что назначенный препарат можно заменить другим. Дело в том, что все представленные лекарства отличаются по своему действию. В связи с этим выделяется две подгруппы альфа-адреноблокаторов, включающих следующие препараты:

    • Тропафен, Пирроксан, Фентоламин – это неселективная группа.
    • Празозин, Альфузозин, Доксазозин – селективные препараты.

    Первая подгруппа препаратов снижает эффект от катехоламинов всех рецепторов без исключения. Селективные же напротив, действуют избирательно, оказывая влияние на определенные рецепторы органов и систем. Важно отметить, что рецепторы бывают постсинаптические и пресинаптические. При выборе альфа-адреноблокаторов при гипертонии значение имеют именно первые. Объясняется это тем, что они оказывают влияние на действие норадреналина, подавляя его, в то время как пресинаптические оказывают влияние только на его выработку. Это может стать причиной высвобождения норадреналина, что нежелательно при гипертонии. При блокаде a2 адренорецепторов наблюдается стимуляция выработки b адренорецепторов, регулирующих работу сердца.

    В зависимости от симптоматики пациентам могут быть назначены альфа-адреноблокаторы селективной и неселективной группы

    Таким образом, применение альфа 2-адреноблокаторов нежелательно при лечении гипертонии, но все же иногда они применяются в терапии. Кроме того, отличного эффекта можно добиться, сочетая альфа- и бета-адреноблокаторы. В первую очередь, при лечении патологии используются альфа 1-адреноблокаторы селективного действия, тогда как неселективные препараты назначаются при наличии определенных показаний.

    Все существующие адренолитики обладают одним свойством – торможение действия норадреналина, вырабатываемого симпатическими окончаниями. Альфа 1 и 2- адреноблокаторы способствуют снижению давления за счет расслабления артерий и вен, спазм которых наблюдается при гипертензии.

    Важно: блокаторы при гипертонии оказывают влияние не только на сосуды, но и на липидный обмен, уменьшая количество холестерина в крови и триглицеридов.

    Альфа-адреноблокаторы способствуют снижению уровня холестерина в крови

    Как уже говорилось особенно выгодны альфа 1-адреноблокаторы – препараты благоприятно сказываются на липидном уровне и углеводном обмене, повышают чувствительность тканей на воздействие инсулина. Также исследования показали, что альфа-адреноблокаторы могут применяться не только при гипертонии, но и при лечении гиперплазии простаты за счет большого содержания адренорецепторов в мускулатуре органа.

    Важно отметить и то, что при наличии показаний, в частности, формирование доброкачественной гиперплазии простаты, селективные альфа-блокаторы могут использоваться и на фоне нормального давления. Они способствуют нормализации мочеиспускания, не меняя уровень давления.

    Наиболее часто в терапевтической практике применяются селективные альфа 1-адреноблокаторы при гипертонии. В частности, это такие препараты, как Празозин и Доксазозин. Данные лекарства могут иметь иное название с аналогичным действием, поэтому к приобретению средства следует подходить особенно внимательно. Дозировка и кратность применения таблеток определяется исходя из данных, приведенных в таблице.

    Наименование препарата Аналоги Дозировка средства Кратность применения Продолжительность действия
    Доксазозин Кардура 2-8 мг Три раза в сутки До 6 часов
    Празозин Минипресс, Адверзутен 1-5 мг Два раза в день До суток
    Теразозин Корнам 1-10 мг Однократно До суток
    Альфузозин Дальфаз 5 мг Однократно До суток

    Особой популярностью пользуется Празозин. Он является препаратом с коротким периодом действия. Эффект достигается за счет влияния на состояние периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Особенно выгодно использовать при гипертоническом кризе, так как первые признаки эффективности средства наблюдаются уже спустя двадцать минут от начала приема. Сохраняется же эффект на протяжении шести часов. Для того чтобы удерживать показатели давления в пределах нормы, препарат следует принимать до трех раз в день через равные промежутки времени.

    Празозин способствует снижению артериального давления сразу после приема препарата

    Важно: Празозин может использоваться как самостоятельно в монотерапии, так и в сочетании с иными средствами, входящими в список препаратов, назначаемых при гипертонии.

    Достаточно часто названный препарат дополняется Верапамилом и диуретиками, а также уместным будет действие бета-адреноблокаторов. Эффективность в таком случае достигает 62%.

    Последнее время все чаще стали заменять блокаторы адренорецепторов короткого действия на препараты с длительным эффектом. В частности, это касается такого лекарства, как Доксазозин. У него есть масса преимуществ. В первую очередь, он легко переносится пациентами. К тому же эффект от его приема сохраняется на протяжении суток.

    Доксазозин практически не имеет побочных эффектов

    Также следует подчеркнуть, что Доксазозин действует значительно лучше, чем антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, диуретики, блокаторы бета рецепторов и так далее. По этой причине его часто назначают при умеренной и слабовыраженной форме ГБ. Доказано, что даже длительное применение этого препарата оказывает требуемый эффект. Некоторые пациенты использовали только это средство для лечения гипертонии на протяжении 4-5 лет, сохраняя показатели давления на нужном уровне. Добиться повышения эффекта от этого препарата можно, сочетая его с таким средством, как Хлорталидон. К тому же средство оказывает влияние на состояние миокарда левого желудочка, уменьшая его массу и предупреждая развитие гипертрофии.

    При выборе альфа- и бета-адреноблокаторов особенно важно учесть возможные побочные симптомы. Пациенты с гипертонией очень выраженно реагируют на лекарственные препараты и негативные отклонения у них наблюдаются значительно чаще. Препараты, применяемые при лечении гипертонии, изучены достаточно хорошо. В результате исследований выяснилось, что средства с коротким эффектом действия переносятся значительно хуже. В 12% случаев приходилось отменять терапию по причине появления слабости, сонливости, головокружения и возникновения отечности тканей.

    Прием альфа-адреноблокаторов может вызвать головокружение

    Иногда для снижения выраженности побочных симптомов прибегают к назначению бета-блокаторов параллельно с альфа-блокаторами. Но все же действие альфа- и бета-блокаторов с малой продолжительностью эффекта может спровоцировать следующие побочные симптомы:

    • Выраженная реакция на прием первой дозы. Проявляется в виде головокружения, одышки, обморока. Особенно последнее отклонение характерно для пожилых людей, принимающих параллельно иные препараты для снижения давления.
    • Возможна тахикардия.
    • Изменения со стороны пищеварительных органов в виде сухости во рту, тошноты.
    • Часто наблюдаются отеки за счет задержки жидкости.
    • Не исключено поражение суставов в виде артралгии и полиартрита.

    У пациентов, которые принимают альфа-адреноблокаторы, может появиться боль в суставах

    По этой причине препараты с коротким эффектом действия используются только в экстренных случаях, например, перед операцией с целью предупреждения скачков давления.

    Что касается препаратов с длительным эффектом, то они переносятся значительно лучше. Существенно реже возникает синдром «первой дозы». Также возможны следующие отклонения в самочувствии:

    • головокружения у каждого пятого больного;
    • выраженная слабость у каждого 8 больного;
    • сонливость в каждом двадцатом случае;
    • гипотония у одного пациента из ста;
    • ортостатические изменения в каждом трехсотом случае применения.

    Альфа-адреноблокаторы вызывают сонливость

    Важно подчеркнуть и то, что после отмены препаратов с длительным эффектом синдром отмены был менее выраженный, чем при использовании кратковременных средств. В среднем же только в 6% случаев врачам приходится отменять препараты с длительным эффектом по причине формирования побочных симптомов.

    Важно: Доксазозин отличается тем, что активные компоненты выделяются в кровь равномерно на протяжении суток, что исключает резкие скачки давления на протяжении этого периода.

    Все побочные эффекты у препаратов связаны со способностью оказывать влияние на иные рецепторы. Именно от этого зависит и список ограничений к применению блокаторов при гипертонии. Здесь важно акцентировать внимание на том, что каждая группа блокаторов имеет свои противопоказания, но учитывая то, что наиболее выраженный эффект в лечении оказывают именно альфа 1-адреноблокаторы, то и противопоказания будут рассмотрены именно к этой группе средств.

    Альфа-адреноблокаторы не рекомендуется принимать при заболеваниях поджелудочной железы

    Не рекомендуется использовать лекарства в следующих случаях:

    • Выраженная склонность к появлению ортостатической реакции. Часто такая ситуация наблюдается у пациентов преклонного возраста, а также с нарушением функции поджелудочной железы на фоне сахарного диабета.
    • Стенокардия напряжения на фоне ИБС может стать причиной рефлекторной тахикардии. Чтобы исключить это, альфа-блокаторы следует назначать параллельно с бета-блокаторами.
    • При хронической сердечной недостаточности применение данных препаратов может существенно повысить вероятность развития тяжелых осложнений, приводящих к летальному исходу.

    Хроническая сердечная недостаточность – прямое противопоказание к приему альфа-адреноблокаторов

    Все перечисленные состояния являются противопоказаниями к применению альфа-блокаторов, но в некоторых случаях врачи могут назначить препарат под пристальным вниманием в сочетании с иными лекарствами.

    Препараты, перечисленные выше, могут стать причиной некоторых негативных последствий. В то же время, они все прекрасно помогают при гипертонии. Поэтому для того, чтобы добиться только положительного эффекта, важно учесть некоторые нюансы. В первую очередь, важно предупредить формирование синдрома «первой дозы». Для этого лечение начинают с минимальной дозировки, например 0,5 г Празозина. Принять таблетку рекомендуется рано утром в тот момент, пока пациент еще находится в постели. Для исключения головокружения вставать рекомендуется только через 2-3 часа.

    В том случае, если пациент принимает диуретики, рекомендуется прекратить их использование за пару дней до начала курса блокаторов. Для предупреждения развития ортостатической гипотонии также рекомендуется использовать минимальные дозы. Например, при применении Доксазозина это будет 1 мг в день. При отсутствии негативных последствий через неделю допускается увеличение дозировки в два раза. Таким образом, постепенно, в течение нескольких недель, можно довести дозу до необходимых 8-14 мг.

    Альфа-адреноблокаторы следует принимать утром после сна, не вставая с постели

    Таким образом, можно сделать вывод, что именно селективные формы блокаторов являются особенно выгодными в лечении гипертонической болезни. Они обладают выраженным антигипертензивным эффектом и улучшают липидный метаболизм в организме. Кроме того, они положительно сказываются на состоянии мочеполовой системы, что позволяет пациентам мужского пола не только избавиться от неприятных ощущений при гипертонии, но и существенно улучшить мочевыделение, страдающее на фоне гиперплазии простаты.

    При длительной терапии именно блокаторы будут более предпочтительными по сравнению с диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ. Особенно это касается пациентов с такими отклонениями, как дислипидемия, снижение эрекции, обструктивная патология легких, сахарный диабет.

    Определенных данных, касательно влияния препаратов на все органы, а также на прогноз патологии, на сегодня нет. По этой причине препараты следует использовать особенно осторожно, по назначению врача и строго соблюдая дозировку. Следование всем перечисленным рекомендациям поможет снизить вероятность развития побочных эффектов, а изучения списка противопоказаний поможет избежать негативных последствий при лечении больных с гипертонией.

    В видео будут рассмотрены лекарства для гипертоников:

    источник

    Адреноблокаторы это лекарства, которые блокируют адренорецепторы организма. Это благотворно влияет на снижение артериального давления. Такое лечение чаще всего назначается пожилым пациентам.

    Адреноблокаторы делятся на три основных типа: альфа-блокаторы, бета-блокаторы и альфа-бета-блокаторы. Каждый тип воздействует на разные рецепторы, поэтому и действие их отличается. Более подробно почитать о каждом из типов адреноблокаторов, о том, какие препараты входят в эти группы, как они снижают артериальное давление при гипертонии, можно ниже в статьях, которые я собрал в интернете по этой тематике.

    Для чего применяются альфа бета адреноблокаторы? С их помощью можно регулировать процесс и периодичность сокращения сердечной мышцы. Данная их возможность была открыта ещё в средине 20-го века. Начиная с 90-х годов их активно используют в медицине при лечении гипертонии. Как именно помогают бета блокаторы от гипертонии и болезней сердца и какие препараты из данной группы чаще всего используются на практике?

    Главное отличие адреноблокаторов от других фармакологических препаратов – это не просто снижение артериального давления, а его оптимизация до необходимого уровня. Контролируется это выбором дозировки. Классифицируются все блокаторы на:

    1. альфа-1 блокаторы (снижают давление за счет устранения вазоспазма артериол, что часто применяется в лечении легочной недостаточности или отдышки);
    2. альфа-2 блокаторы (применяются для повышения давления в лечении гипотонии);
    3. бета-блокаторы (снижают давления за счет уменьшения силы выброса кровотока сердечной мышцей)

    Альфа адреноблокаторы при высоком давлении и гипертонии используются существенно реже и, как правило, в их состав также включены и бета-блокаторы для создания комплексного действия на всю сердечно-сосудистую систему. Но такое средство ни в коем случае нельзя принимать до консультации с врачом. Препаратов из группы блокаторов большое количество и действуют они разными методами. Их подбор для каждого случая гипертонии ведется индивидуально.

    Почему альфа блокаторы при завышенном давлении и гипертонии редко назначаются? Потому что порядка 80% случаев заболевание связанно именно с чрезмерным напряжением сердечной мышцы. Тем не менее, в аптеках сейчас все реже продаются селективные блокаторы, то есть, в состав которых входит только одно действующее вещество. А процент комбинированных – постоянно увеличивается.

    Как работают адреноблокаторы? Они действуют непосредственно на адренорецепторы, что расположены в стенках кровеносных сосудов. Именно ими и регулируется состояние тех же вен, капилляров. Существует четыре вариации таких рецепторов: альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Последние 2 работают по схожему принципу и могут управляться одним подтипом адреноблокаторов.

    И именно они влияют на сокращение стенок, сужение просвета сосудов. Ими же регулируется процесс работы сфинктеров, предотвращающих обратный кровоток (что нарушается при повышенном давлении).

    Какие именно препараты чаще всего назначают врачи? Из группы бета-блокаторов – это надолол, соталол, небиволол. Некоторые из них производятся российскими фармакологическими компаниями, соответственно, их стоимость сравнительно низкая. Из группы альфа-блокаторов чаще всего используются йохимбин, фентоламин, пророксан. Все эти препараты прямо влияют на работу сердечно-сосудистой системы.

    Но бывают и такие ситуации, когда растет только верхнее или нижнее давление. Адреноблокаторы в таком состоянии принимать не стоит, так как это может спровоцировать и гипотонический криз. Блокаторы любой группы при гипертонии – это крайнее средство. Они не излечивают от самого заболевания, а только на время улучшают самочувствие больного и предотвращают возникновение гипертонического криза. Принимают их по мере необходимости, а не курсами.

    Соответственно, если при приеме сердечных ингибиторов возникают какие-то негативные эффекты, то их исключают из терапии и заменяют другими. Чаще всего – методом обычного подбора. К сожалению, провести анализ и заблаговременно подобрать препараты, которые гарантированно будут снижать давление – невозможно.

    Адреноблокаторы абсолютно противопоказаны к применению, если в качестве пациента – беременная девушка (или она кормит грудью ребенка). Также блокаторы не назначают, если:

      диагностирована ортостатическая гипертензия; имеются нарушения в работе печени (хронического характера); есть признаки тампонады сердца, что считается уже пороком; больному ранее проводили операцию на сердце и установили искусственный клапан; диагностирована почечная недостаточность.

    Злоупотреблять адреноблокаторами не стоит по той причине, что они после длительного приема негативно сказываются и на работе печени, и на почках. Более тяжелые последствия будут после приема селективных бета-блокаторов, так как они влияют и на кровоток в самих органах.

    Адренолитики также не рекомендуются указом Всемирной Организации Здравоохранения применять на практике несовершеннолетним пациентам, ввиду того, что подобные препараты могут негативно сказаться на развитии сердечно-сосудистой системы. А до 21 года она условно считается ещё не сформированной (в этом возрасте, к примеру, у парней может возникнуть варикоцеле ввиду патологий в репродуктивной системе).

    Адреноблокаторы преимущественно назначают в тех случаях, когда терапия рассчитана на продолжительный период времени. Например, если гипертония развивается на фоне сердечной недостаточности легкой или средней степени тяжести ввиду почечной дисфункции. Тогда назначается хирургическая операция, а до этого момента артериальное давление регулируется именно адреноблокаторами.

    Итого, адреноблокаторы – это препараты, которые прямо влияют на артериальное давление и кровоток путем регулировки реакции самих сосудов на изменившеюся периодичность сокращения сердечной мышцы. Использовать их следует крайне осторожно и лишь тогда, когда другие методы лечения не приносят должного результата или у больного возникает высокий риск развития гипертонического криза. Чаще всего врачи такие препараты выписывают пожилым больным, у которых гипертония развивается из-за естественного старения организма.

    Альфа-блокаторы при гипертонии — это настоящая палочка-выручалочка. Они обладают более выраженным терапевтическим эффектом, чем остальные средства, применяемые при высоком давлении. Эти медикаменты придется принимать в течение всей жизни, если скачки давления беспокоят больного долгий период, но бояться этого не следует. Важно понимать и помнить, что только таким образом удастся уберечь сосуды от последствий и предупредить инсульт.

    Это такие вещества, которые ингибируют влияние на альфа-рецепторы. Они расширяют кровеносные сосуды, благодаря чему уменьшается сопротивление на периферии, облегчается кровообращение и естественно снижается давление. К тому же эти средства эффективно понижают уровень холестерина и жира, то есть регулируют липидный обмен.

    Альфа-адреноблокаторы при гипертонии в комплексе с бета-блокаторами позволяют откорректировать и урегулировать заболевание на различных этапах его развития:

    Умеренная гипертония — давление поднимается в пределах от 140/90 до 178/113. На таком этапе нервная система работает правильно и полноценно. Тяжелая — на этой стадии давление может повышаться от 180/115 до 300/129.

    Многие пациенты, которые первый раз вынуждены использовать альфа-адреноблокаторы для лечения гипертонии длительное время, долго изучают инструкцию и консультируются с врачом. Многих беспокоит наличие в инструкции серьезных побочных эффектов. Но эти лекарства, как и любые другие, вызывают ряд осложнений. Это совсем не означает, что какое-то из них даст о себе знать.

    Чтобы пациенты понимали всю суть терапии, лечащий доктор разъясняет задачи альфа-блокаторов во время лечения высокого давления:

    1. Для большинства людей гипертония — это стресс. И из-за этого пациент чувствует себя дискомфортно. Поэтому первая цель приема антигипертензивных средств — это улучшение физического состояния пациента и облегчение симптоматики.
    2. Если гипертонию не лечить, то заболевание может привести к развитию тяжелых последствий, выздороветь полностью после которых бывает невозможно.
    3. Если лечение начинать вовремя, то это значительно продляет пациенту жизнь и предупреждает инсульты и кризы.

    Применяют ингибиторы альфа-рецепторов при гипертонической болезни в таких случаях:

      артериальная гипертензия; сбои в функционировании вестибулярного аппарата; мигрень; слабоумие; хроническая сердечная недостаточность; нарушения кровотока в мозге и на периферии; синдром неусидчивости и беспокойства; ишемическая нейропатия зрительного нерва; расстройство мочевыведения; осложненный сахарный диабет; заболеваниях роговицы глаз; увеличение простаты и аденома.

    Для борьбы с главными симптомами гипертензии необходимо блокировать нервные окончания определенных классов:

    1. альфа-1-рецепторы волокон гладкой мускулатуры сосудов;
    2. альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра и нервной клетки, проводящей импульс.

    Чтобы проводить терапию артериальной гипертонии применяют угнетение адренолитиков на соответствующие рецепторы. При этом происходит значительное
    снижение норадреналина, и от этого нормализуется давление. Различают 2 широкие группы препаратов по типу влияния на рецепторы:

      Адренолитики селективного действия. Они блокируют выборочно только альфа-1-рецепторы. Адренолитики неселективного типа. Предупреждают расширение кровеносных сосудов и рецепторов двигательного центра.

    Адреноблокаторы неселективного типа не предназначены для длительного применения. Для лечения гипертензии альфа-блокаторы этой группы используют только для купирования приступов.

    Препараты назначаются только лечащим врачом. Советы соседей, знакомых, товарищей и остальных некомпетентных в этом вопросе людей слушать не стоит. Организм у всех индивидуален, и поэтому одному лекарство подходит, а другому — нет. И пути развития заболевания у всех разные. Врач проводит осмотр, берет анализы, проводит опрос и задает очень важные вопросы: нет ли других сопутствующих заболеваний, которые могли бы спровоцировать подъем давления.

    Чтобы контролировать перепады давления, рекомендовано всем гипертоникам по возможности приобретать личные тонометры. Показано ежедневное измерение давления и отслеживание частоты сердечных сокращений. Оба показателя очень важны для состояния здоровья гипертоника. Когда намечается посещение стоматологического кабинета или плановая операция, то очень важно оповестить лечащего врача о применяемых лекарствах.

    Препараты снимают спазм сосудов и при этом расширяют их, благодаря чему и происходит понижение давления. Эти медикаменты не вызывают сонливости и заторможенности. Но вот при резком снижении давления возможно появление головокружений, слабости, темных кругов перед глазами, тошноты и рвотных позывов. Если доза препарата слишком большая, то может развиться обратный эффект.

    На современном фармацевтическом рынке все чаще появляются новые препараты, постепенно вытесняющие «классику». Новые средства имеют минимальное количество побочных реакций. Список препаратов, блокирующих альфа-1-рецепторы:

    1. Доксазозин. Препарат имеет одноименный активный компонент. Применяют только раз в день.
    2. Кардура.
    3. Артезин.
    4. Зоксон.
    5. Камирен.
    6. Тонокардин.

    Может быть назначен препарат на основе празозина Польпрессин. Употребляют таблетки по назначению врача 2-3 раза в сутки.

    1. Альфузозин — Алфупрост, Альфузозин, Дальфаз.
    2. Тамсулозин — Гиперпрост, Миктосин, Тамсулозин, Тамсулон.
    3. Теразозин — Теразозин, Хайтрин.

    Эта группа препаратов популярна как для купирования гипертонических кризов, так и для длительной терапии гипертонии. Запрещено бросать лечение резко из-за возможного синдрома отмены, что ухудшит состояние пациента. Может резко расстроиться работа сосудов и сердца и развиться криз. Если гипертония сопровождается стенокардией, то возможно развитие ангиальных симптомов. Список препаратов, воздействующих на альфа-рецепторы:

      Фентоламин. Это самый распространенный неизбирательный альфа-блокатор. Оказывает ноотропное действие на сердце и используется для ингибирования криза. Снимает спазм, расширяются периферические сосуды, улучшается кровоток кожи, слизистых, мускулатуры. Допегит. Активное вещество быстро стимулирует альфа-2 рецепторы, при этом снижается давление за короткое время. Препарат вызывает сонливость и заторможенность. Клонидин (Клофелин). Оказывает сильное антигипертензивное действие. Ингибирующий компонент снижает и артериальное, и глазное давление. Йохимбин. Натуральный компонент. Альфа-2-блокатор повышает адренергическую активность рецепторов, из-за чего происходит возбуждение нервной системы и сексуального влечения. Алкалоиды спорыньи. Природный алкалоид. Мощный антагонист адренергических рецепторов. Хорошо расширяет стенки сосудов.

    Важно: препараты этой группы слабо воздействуют на стенки сосудов и сердца, поэтому их очень редко используют в кардиологии. Но они популярны для лечения урологических проблем и расстройств сексуальной сферы у сильного пола.

    Гипертония – патология, во время которой происходит значительное понижение артериального давления. Данное заболевание встречается во всех возрастах, поэтому существует множество медикаментозных средств, помогающих справиться с этой проблемой.

    Медицинская сфера не стоит на месте и появляются новые лекарственные препараты от гипертонии. И с появлением новых медикаментов, люди отказываются от старых, проверенных временем лекарств. Но со временем, после проведения некоторых исследований, появляются новые возможности старых лекарств.

    К таким лекарственным препаратам, от приема которых сначала отказываются, а со временем снова к ним возвращаются, относится группа альфа-адреноблокаторов. Адреноблокаторы при гипертонии – группа медикаментов, имеющих общее фармакологическое действие, способность нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и кровеносных сосудов.

    Иными словами можно сказать, что адреноблокаторы прекращают на время работу рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин. Эффект от действия адреналина и норадреналина противоположен действию адренолитиков.

    Прежде чем разбираться в пользе альфа-блокаторов при гипертонии, необходимо понять, что представляет собой заболевание. Гипертония – заболевание, во время которого происходит повышение артериального давления. Весь процесс сопровождается появлением неприятных симптомов, которые осложняют жизнь. Многие люди, столкнувшиеся с проблемой, не придают этому значения, продолжают жить прежней жизнью, не обращаясь к врачу. Но стоит понимать, что такое отношение к своему здоровью может привести к серьезным последствиям.

    Повышенное артериальное давление сопровождается проявлением следующей симптоматики:

    1. головные боли;
    2. ускоренный сердечный ритм;
    3. онемение пальцев рук;
    4. опухание рук;
    5. приступы резкого головокружения;
    6. значительное ухудшение памяти;
    7. повышенная потливость тела;
    8. озноб;
    9. состояние тревоги, раздражительность;
    10. снижение работоспособности.

    Подобные симптомы, конечно, могут означать наличие другого заболевания, не обязательно артериальной гипертензии. Обычно они появляются на короткий промежуток времени, после чего исчезают, поэтому многие не принимают все это всерьез, хотя подобная симптоматика может означать серьезные проблемы со здоровьем. Если лечение не было начато, то заболевание продолжает развиваться, могут появиться еще симптомы:

      нарушенная координация; пониженная чувствительность; ухудшение зрения; плохая память и сниженная интеллектуальная деятельность; слабость в руках и ногах.

    После обнаружения у себя повышенного давления, нужно постоянно держать его под контролем, заниматься лечением и периодически наблюдаться у врача. Если не прибегнуть к терапии, то может возникнуть поражение головного мозга, почек и кровеносных сосудов. Гипертоническая болезнь является хроническим заболеванием, то есть вылечить полностью ее нельзя. Но патологию можно держать под контролем, в результате чего качество жизни не будет ухудшаться. Лечить гипертонию нужно комплексно и очень важно изменить свой образ жизни.

    На первых стадиях заболевания прием медикаментов не является обязательным условием терапии, а достаточно пересмотреть образ жизни, изменить рацион питания и избавиться от привычек.

    Но люди легкомысленно относятся к рекомендациям врачей, касающихся образа жизни, что зря. В большинстве случаев для лечения гипертонии назначается подходящее лекарственное средство, а при тяжелой или злокачественной форме заболевания необходимо применять несколько медикаментов. К таким медикаментам относятся альфа-адреноблокаторы при гипертонии. Люди часто задаются вопросом: что такое альфа-блокаторы, когда их применять и в чем заключается их положительный эффект? Именно об этом и пойдет речь далее.

    Читайте также:  Беременность и гипертония последствия для плода

    Альфа-блокаторы стали применять для лечения форм гипертонической болезни еще с 60-х годов, а через небольшой промежуток времени от их приема отказались из-за появления новых возможностей ингибиторов АПФ и бета-блокаторов. Но уже к 90-м годам α-адреноблокаторы снова стали пользоваться популярностью. Отказ от приема этих медикаментов произошел после того, как было доказано существование побочных эффектов после их употребления.

    Альфа-блокаторы оказывают прямое воздействие на адренорецепторы, которые находятся в сердце и стенках кровеносных сосудов. Когда адренорецепторы находятся в нормальном состоянии, то на них может воздействовать адреналин и норадреналин, которые появляются в кровотоке. Во время взаимодействия адреналина с адренорецепторами, возникают эффекты:

    1. повышается артериальное давление;
    2. резко сужается просвет кровеносных сосудов;
    3. противоаллергический;
    4. происходит повышение в крови глюкозы;
    5. просвет бронхов становится шире.

    А после приема адреноблокаторов, адренорецепторы выключаются, то есть данная группа препаратов оказывает противоположное адреналину действие, а именно:

    Если хотите улучшить состояние своих волос, особое внимание стоит уделить шампуням, которыми вы пользуетесь.

    Пугающая цифра – в 97% шампуней известных марок находятся вещества отравляющие наш организм. Основные компоненты, из-за которых все беды на этикетках обозначаются как sodium lauryl sulfate, sodium laureth sulfate, coco sulfate. Эти химические вещества разрушают структуру локонов, волосы становятся ломкими, теряют упругость и силу, цвет тускнеет. Но самое страшное то, что эта гадость попадает в печень, сердце, легкие, накапливается в органах и может вызывать онкологические заболевания.

    Рекомендуем к посещению официальный интернет магазин mulsan.ru. Если сомневаетесь в натуральности вашей косметики, проверьте срок годности, он не должен превышать одного года хранения.

    В кровеносных сосудах находятся адренорецепторы четырех типов, а именно альфа -1, бета-1, альфа-2, бета-2. И в зависимости от видов рецепторов, адреноблокаторы могут быть видов:

    1. альфа-адреноблокаторы;
    2. бета-адреноблокаторы;
    3. альфа-бета-адреноблокаторы.

    В зависимости от рецепторов, на которые оказывается влияние, альфа-блокаторы могут быть:

      альфа-1-адреноблокаторы: Теразонин, Доксазозин, Урапидил; альфа-2-адреноблокаторы: Йохимбин; альфа -1,2-адреноблокаторы: Дигидроэрготоксин, Ницерголин, Пророксан.

    Все альфа-блокаторы могут быть 2-х видов:

    1. Селективные. Эти блокаторы действуют выборочно и способны блокировать только α1-рецепторы. Данную группу медикаментов используют как гипотензивное лекарство, а также применяют в роли вспомогательного препарата при аденоме предстательной железы или для облегчения процесса мочеиспускания. Эти медикаменты эффективны для лечения гипертонии, так как они уменьшают тонус сосудов и не увеличивают количество норадреналина. Также α-адреноблокаторы способствуют улучшению липидного и углеводного обмена, оказывают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект. К группе относится много препаратов и некоторые из них оказывают разное влияние. Популярными являются: Доксазозин, Теразозин и Празозин;
    2. Неселективные. Препараты занимаются блокировкой рецепторов кровеносных сосудов и оказывают влияние на сосудодвигательный центр. Неселективные альфа-блокаторы регулируют высвобождение норадреналина и повышая его количество, а также стимулируют бета-рецепторы сердца, в результате чего сердцебиение учащается и объем циркулирующей крови становится больше. Из-за такого действия этот вид препаратов не рекомендуется при гипертонии, но все же они используются для купирования гипертонического криза. Но эффект от медикаментов обычно непродолжительный и для длительного применения они не подходят. Сюда относят Бутироксан, Пророксан, Ницерголин и другие.

    Назначать альфа-адреноблокаторы — препараты, применяемые при гипертонии, должен специалист, ознакомленный с течением заболевания. Выбор препарата и его дозировка устанавливаются в зависимости от особенностей протекания болезни, времени действия препарата и некоторых индивидуальных особенностей.

    Действие некоторых препаратов может продолжаться несколько суток, в то время как другие оказывают влияние только на протяжении нескольких часов. Также перед назначением медикамента, пациент должен пройти обследования с целью выявления противопоказаний и предотвращения появления побочных эффектов.

    Альфа-блокаторы угнетают работу сосудодвигательного центра и уменьшают количество выделяемого норадреналина, в результате повышение артериального давления не происходит
    Артериальное давление регулируется нервной системой. Центральная нервная система передает сигнал на нервные узлы, которые в свою очередь посылают сигнал рецепторам, находящимся в ткани сердца, сосудов и прочих органов.

    Рецепторы реагируют на сигнал возбуждением мышечных волокон, что приводит к спазму стен сосудов. В результате они сужаются, и происходит повышение артериального давления. Чтобы давление не повышалось, необходимо заблокировать рецепторы, которых в человеческом организме находится много. Альфа-адреноблокаторы способны влиять на два вида рецепторов:

      альфа-1-рецепторы. Они располагаются в гладкомышечной ткани сосудов, вызывая их спазм и повышение давления; альфа-2-рецепторы. Эти рецепторы находятся в сосудодвигательном центре и в нервной клетке, которая передает импульс, отвечающий за повышение давления.

    Альфа-блокаторы угнетают работу сосудодвигательного центра и уменьшают количество выделяемого норадреналина, в результате повышение артериального давления не происходит.

    Лекарство рекомендуют принимать при резкой отмене клонидина с целью предупреждения возникновения резкого и сильного повышения давления
    Альфа-адреноблокаторы селективной группы назначаются для продолжительного лечения гипертонии. Эти препараты подходят для представителей мужского пола, они не оказывают негативного влияния на потенция, воздействуют на нее положительно.

    У селективных медикаментов нет противопоказаний, они используются для лечения гипертонии при наличии сопутствующих заболеваний:

    1. сахарный диабет;
    2. проблемы с эрекцией;
    3. атеросклероз сосудов нижних конечностей;
    4. обструктивные заболевания легких;
    5. гиперплазия предстательной железы в доброкачественной форме.

    Селективные α-блокаторы назначают заядлым курильщикам. Неселективные альфа-адреноблокаторы применяют при наличии показаний:

      гипертонический криз; опухоль надпочечников; инсульт и мигрени; нарушение периферического кровообращения; болезнь Рэйно.

    Лекарство рекомендуют принимать при резкой отмене клонидина с целью предупреждения возникновения резкого и сильного повышения давления.

    Альфа-блокаторы при гипертонии являются эффективными препаратами, но при этом имеют противопоказания и способны вызвать ряд побочных эффектов. Адренолитики снижают давление, не рекомендуется пребывать в вертикальном положении, иначе легко потерять сознание.

    Необходимо принимать медикаменты в присутствии врача. Но стоит иметь в виду, что сильный эффект от альфа-блокаторов наступает во время первого приема и в дальнейшем действие ослабнет. К побочным эффектам от приема α-блокаторов относятся:

    1. резкая сердечно-сосудистая недостаточность;
    2. во время первого приема адреноблокатора может произойти сильное понижение артериального давления, поэтому следует начинать с маленькой дозы;
    3. спустя продолжительное время эффективность препарата существенно снижается;
    4. аномальное расширение сосудов. Это приводит к задержке жидкости, головным болям, тахикардии;
    5. слабость, быстрая утомляемость.

    А препараты, как Празозин и Теразозин, способствуют учащенному мочеиспусканию, снижают гемоглобин в крови. Противопоказаниями к приему альфа-адреноблокаторов являются: Не рекомендуется принимать адренолитики во время беременности и лактационного периода. У некоторых адреноблокирующих препаратов имеются противопоказания, например, Фентоламин нельзя принимать при поражении почек.

    Полный список препаратов и их противопоказаний можно узнать у лечащего врача. Адреноблокаторы не оказывают влияния на психику, но назначать медикаменты и их дозировку может врач после проведения обследования.

    Гипертония – недуг, беспокоящий сегодня не только пожилых людей, но и молодое поколение. Факторы, способствующие повышению давления, – слишком активный образ жизни или, наоборот, отсутствие двигательной активности и физической нагрузки, неправильное питание, стрессы, нарушенный режим сна и бодрствования, генетика.

    Ярким терапевтическим эффектом в ряде других средств выделяются альфа-блокаторы – настоящая палочка-выручалочка при гипертонии. Препараты придется принимать на протяжении всей жизни, если перепады давления тревожат пациента длительное время, бояться постоянного приема не стоит. Необходимо понимать, что только так можно уберечь сосуды от последствий и избежать профилактических кризов, ведущих к инсульту.

    Гипертоники знают, что одних таблеток для лечения повышенного давления вряд ли хватит, особенно если тонометр показывает значения, приближающиеся к 180 мм рт. ст. Альфа-блокаторы в совокупности с бета-блокаторами позволяют корректировать и регулировать гипертонию на разных стадиях развития:

      Умеренная гипертония – давление достигает диапазона от 90/140 до 114/179. В этом формате нервная система еще работает правильно и полноценно. Тяжелая – диагностируется высокое давление, опасное не только для многих систем и органов пациента, но и для жизни человека. Показатели тонометра колеблются от 115/180 до 129/300. Исследования и долгие годы медицинской практики показали, что в это время происходят необратимые изменения в сердечно-сосудистой системе, головном мозге. По-другому выглядит глазное дно, появляются сбои в работе печени и почек.

    Многие пациенты, впервые столкнувшиеся с необходимостью принимать альфа-блокаторы на регулярной основе, долго изучают инструкцию к применению лекарства и обращаются к врачу за пояснениями. Оправдан ли риск появления побочных эффектов лечебным действием препарата? Безусловно, альфа-блокаторы, назначаемые при гипертонии, как и другие медикаменты, имеют ряд осложнений, но это вовсе не означает, что они обязательно дадут о себе знать.

    Для лучшего понимания сути лечения врачи разъясняют задачи альфа-блокаторов в процессе терапии повышенного давления: Для человека гипертония – это стресс, поэтому пациент чувствует себя, мягко говоря, дискомфортно. Становится понятной первая цель снижения давления – улучшить физическое самочувствие больного, облегчить симптоматику.

    Своевременно проведенная терапия против гипертонии позволяет продлить пациенту жизнь, избежав инсульта и криза.

    Препараты назначаются исключительно доктором, не нужно слушать советы соседей и других некомпетентных людей, которые когда-то столкнулись с повышенным давлением. Каждый случай повышения давления индивидуален. Возможно, у вас гипертония сформировалась как следствие другой серьезной патологии или существуют иные особенности развития болезни. Только врач учитывает такие нюансы. На приеме не менее важно указать на следующие тонкости:

    1. в ближайшем будущем вы готовитесь к плановой беременности;
    2. наличие других сопутствующих болезней.

    Чтобы альфа-блокаторы показали лучший положительный результат, при этом вам не пришлось столкнуться с побочными эффектами, необходимо тщательно следить за питанием. Нежелательно нагружать пищеварительный тракт тяжелой, острой, жирной, жареной и копченой пищей. Таблетки нужно принимать во время или после еды. Дозировка и частота использования лекарств зависят от тяжести гипертонии, возраста больного, наличия других хронических недугов.

    Чтобы оставаться в курсе изменений артериального давления, предпочтительно купить личный тонометр и каждый день замерять давление, отслеживая также частоту сердечных сокращений. Эти 2 показателя чрезвычайно важны для диагностики самочувствия гипертоника. Если предстоит поход к стоматологу или назначена любая плановая операция, обязательно поставьте в известность лечащего врача, какие именно альфа-блокаторы вы принимаете.

    Снимая спазм сосудов, альфа-блокаторы одновременно расширяют их, благодаря чему и происходит снижение давления. Принимая таблетки, вам не придется столкнуться с сонливостью и заторможенностью – это несомненный плюс.

    Но при слишком резком понижении давления возможно головокружение, слабость, темные круги перед глазами, тошнотный рефлекс. Если дозировка превышена, пациент может столкнуться с обратным действием – гипотонией ортостатического формата.

    Сегодня некоторые альфа-блокаторы сняты с производства, остались современные препараты последнего поколения, имеющие минимальное количество побочных эффектов. Доксазозин – основное действующее вещество, используемое в таблетках от гипертонии, применяемых 1 раз в сутки:

    Также в продаже имеется Польпрессин, в основе которого значится празозин. Пить лекарство необходимо от 2-х до 3-х раз в день.

    Медикаменты широко распространены при купировании острых приступов и продолжительного курса лечения. Бросать пить таблетки резко нельзя – это может привести к нарушению деятельности сердца и сосудов, вызвать синдром отмены, осложнением которого порой становится гипертонический криз. Если есть сопутствующая стенокардия, повышается риск усиления ангиальных эпизодов.

    Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

    Вот несколько клинических ­примеров

    Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

    Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

    Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

    Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

    У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

    Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

    Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови. Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

    1. Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
    2. Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
    3. Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
    4. Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
    5. Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
    6. Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

    Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

    Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

    Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

    Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

    Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ЦНС.

    В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

    Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни. Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

    Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД).

    При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

    При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

    Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол. Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций. Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

    При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

    Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

    Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

    Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

    По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

    Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

    Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

    Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

    В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

    До недавнего времени назначение бета-адреноблокаторов (БАБ) пациентам с артериальной гипертензией (АГ) не вызывало никаких критических замечаний. Они входили в пятерку классов антигипертензивных препаратов (АГП), рекомендованных как средства первой линии.

    С течением времени их наряду с диуретиками стали относить к так называемым старым, или традиционным, средствам, с которыми сравнивали эффективность так называемых новых АГП (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), антагонисты кальция, блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)). Так они стали классом для сравнения. Постепенно новые препараты, несмотря на большую стоимость, стали завоевывать рынок.

    Наконец, появились утверждения, что БАБ не должны быть препаратами первой линии для лечения пациентов с АГ [62]. При этом приводится много аргументов против БАБ, которые не всегда являются оправданными и мешают обычному практическому врачу правильно ориентироваться в выборе антигипертензивного лечения. Эта статья посвящена обзору и анализу данных об эффективности и неэффективности БАБ в лечении больных АГ.

    Впервые о роли бета-адреностимуляции в кардиологии стали говорить в 1930 году, когда было выявлено, что для усиления сокращения миокарда в условиях in vitro нужно его поместить в среду с изопротеренолом (бета-адреностимулятор) [67]. В 1948 г. R.P. Ahlquist выдвинул концепцию существования a- и b-адренорецепторов в организме человека. В середине 1950-х гг. J. Black предложил способ борьбы с ишемией миокарда посредством фармакологической блокады симпатических влияний на сердце.

    Реализация данного способа началась в 1962 году, когда был синтезирован первый b-адреноблокатор протеналол. Однако в связи с онкогенным действием в экспериментах на мышах он не нашел применения в клинической практике [2].

    Лишь с появлением в 1964 году пропранолола b-адреноблокаторы начали широко использоваться в клинике. Позже, в 1967 г., А. Lands с соавт. открыли подтипы b1- и b2-адренорецепторов, в результате чего была разработана концепция селективной (избирательной) b1-адреноблокады [4]. За эти работы в 1988 году профессор J. Black получил Нобелевскую премию.

    В 2001 году Mylan Laboratories выкупила лицензию у Janssen Pharmaceutica N.V. на производство небиволола — это последний БАБ, который дополнительно обладает способностью вызывать вазодилатацию за счет высвобождения оксида азота (NO). Всего было синтезировано более 100 БАБ, однако только 30 из них использовались в клинической практике.

    Значение фармакодинамических и фармакокинетических особенностей БАБ для практики

    В основе действия БАБ лежит блокада b1- и b2-адренорецепторов, которые расположены в различных органах (табл. 1). В связи с блокадой b-адренорецепторов миокарда и ослаблением влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования цАМФ говорят об отрицательном ино-, батмо-, дромо- и хронотропном действии БАБ, их антиангинальных, гипотензивных и антиаритмических эффектах.

    Блокада b2-адренорецепторов обусловливает значительную часть побочных действий и противопоказаний к применению БАБ (в частности, они могут вызывать бронхоспазм, сужение периферических сосудов и увеличение общего периферического сопротивления, повышение уровня глюкозы).

    В зависимости от селективности блокады b1- и b2-рецепторов (определяется по соотношению b1/b2) все БАБ делятся на селективные и неселективные (табл. 2). Cелективность значительно уменьшается при увеличении дозы БАБ.

    Существуют также БАБ, которые блокируют b3-адренорецепторы (находятся в жировой ткани): препарат SR 59230A (обладает также a-блокирующим эффектом) проходит экспериментальные исследования. Кроме того, они делятся на водорастворимые (атенолол, надолол), что обусловливает большую длительность действия и выведение через почки, и жирорастворимые (метопролол, пропранолол), которые метаболизируются и выводятся через печень, но имеют меньшую продолжительность действия.

    Некоторые препараты (прежде всего бисопролол) обладают способностью растворяться как в воде, так и в липидах, поэтому при недостаточности какой-либо выделительной системы возможно перераспределение в более здоровую сторону. Липофильность также определяет возможность БАБ проникать через гематоэнцефалический барьер. С одной стороны, такое центральное адреноблокирующее действие может объяснять способность липофильных БАБ снижать смертность пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

    С другой стороны, этот эффект может обусловливать такие побочные эффекты БАБ, как депрессия, расстройство сна, головные боли и др. Как правило, прием пищи не влияет на активность жирорастворимых препаратов. Водорастворимые желательно принимать перед едой, запивая водой.

    В табл. 2 предствалена классификация L.H. Opie [93]. Она несколько отличается от других классификаций, в которых небиволол относят к препаратам 3-го поколения (табл. 3) [77]. Вазодилатирующие свойства БАБ опосредуются через блокаду a-адренорецепторов (карведилол, лабеталол) или через высвобождение оксида азота (небиволол, карведилол). Кроме того, для карведилола характерны антипролиферативное, антиоксидантное действие и блокада некоторых генов, отвественных за миокардиальное повреждение [135].

    В основном БАБ характеризуются низкой биодоступностью: карведилол — 25 %, пропранолол — 20–30 %, метопролол — 40–50 %, атенолол — 40–60 %, за исключением бисопролола, биодоступность которого достигает 90 %. Низкая биодоступность в основном связана с прохождением через печень. Биодоступность БАБ может увеличиваться при длительном их применении (метопролола — до 70 %) и при снижении функции печени (карведилола — до 80 %).

    При прохождении через печень из жирорастворимых БАБ образуются активные метаболиты, которые часто оказывают более выраженный бета-адреноблокирующий эффект, чем сам препарат. Атенолол, являясь гидрофильным, не метаболизируется в печени, поэтому не конкурирует с другими препаратами, которые преобразуются в печени, выводится с мочой и имеет длительное время полувыведения, что позволяет назначать его один раз в сутки. Но у пожилых пациентов, у которых клиренс креатинина снижен, атенолол следует назначать осторожно или отдавать предпочтение другим БАБ.

    В кардиологии основными показаниями для назначения БАБ являются: АГ, в том числе вторичная (ренопаренхиматозная, гипертиреоидизм, АГ беременных и др.), сердечная недостаточность, ИБС, аритмии (экстрасистолия, фибрилляция предсердий и др.), синдром удлиненного интервала QT. Кроме того, возможно применение БАБ при вегетативных кризах, пролапсе митрального клапана, абстинентном синдроме, гипертрофической кардиомиопатии, мигрени, аневризме аорты, синдроме Марфана.

    Недавно появились результаты исследований, в которых указывалось, что у женщин с раком молочной железы, принимавших БАБ, реже возникают метастазы, чем у пациенток, не получавших БАБ [50]. Так, в американском исследовании, включавшем 1400 женщин, прооперированных по поводу рака молочной железы и прошедших курс химиотерапии, 3-летняя выживаемость без раковых событий составила 87 % в группе пациентов, принимавших БАБ (в основном принимали атенолол или метопролол) в связи с сердечно-сосудистыми проблемами, по сравнению с 77 % в группе больных, не получавших БАБ.

    Читайте также:  Белое сухое вино польза и вред при гипертонии

    Прежде всего АД снижается из-за уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сердечного выброса. Но с течением времени влияние на ЧСС сохраняется, а сердечный выброс восстанавливается. Кроме того, БАБ уменьшают секрецию ренина, что имеет значение при его гиперпродукции, в том числе и при ренопаренхимной АГ, изменяют чувствительность барорецепторов в дуге аорты и синокаротидном синусе, снижают центральный симпатический тонус.

    Некоторые БАБ обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами, благодаря которым они меньше влияют на периферический кровоток (а иногда даже его улучшают) они снижают ЧСС в меньшей степени, чем БАБ без вазодилатирующих свойств. Такие побочные эффекты, как повышение инсулинорезистентности, дислипидемия и сексуальная дисфункция, также реже встречаются у этих БАБ. Однако следует учитывать дозировку: при применении больших доз все эти положительные эффекты могут нивелироваться.

    В практической медицине часто назначаются значительно меньшие дозы БАБ. Так, дозы метопролола редко превышают 100 мг в сутки. Доза небиволола чаще составляет 2,5–5 мг, хотя в США зарегистрированы таблетки 10 и 20 мг, что говорит о том, что, с одной стороны, малые дозы могут быть недостаточно эффективными для снижения АД, с другой стороны, увеличение дозы небиволола является безопасным.

    Интересным является тот факт, что благодаря достижениям современной фармакологии ряд БАБ обрели новую жизнь — появились продленные формы пропранолола, метопролола, карведилола, что позволяет назначать данные препараты 1 раз в сутки и, соответственно, более широко их использовать в клинической практике, особенно в составе комбинированной терапии.

    Согласно рекомендациям Европейского общества гипертензии и Европейского общества кардиологов 2007 г., у больных с АГ назначение БАБ имеет преимущества при сочетании АГ с ИБС (стенокардия напряжения, перенесенный инфаркт мио–карда), нарушениями ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия, мерцательная аритмия), сердечной недостаточностью и систолической дисфункцией левого желудочка, с глаукомой и при АГ во время беременности.

    В отделении симптоматических гипертензий ГУ «ННЦ «Институт кардиологии им. акад. Н.Д. Стражеско» НАМНУ проводилось исследование по оценке эффективности и безопасности бисопролола (Бисостад, компания «STADA», Германия) у пациентов с ИБС и с 1–2-й степенью повышения АД на протяжении 2 месяцев [5]. Было установлено, что на этапе 1 месяц наблюдения офисное САД/ДАД снизилось на 31,4 и 11,2 мм рт.ст., а целевой уровень был достигнут у 60 % больных.

    При комбинации Бисостада с лизиноприлом на этапе 8 недель целевой уровень АД был достигнут у 80 % пациентов. Высокая антигипертензивная активность бисопролола (в виде монотерапии или в сочетании с лизиноприлом) была подтверждена достоверным снижением среднесуточного, дневного и ночного САД и ДАД на 25,2; 22,9; 28,9 и 14,9; 17,7; 12,9 мм рт.ст. соответственно.

    Кроме того, достоверно снизилась вариабельность дневного и ночного САД, скорость и величина утреннего подъема САД. Улучшились также показатели велоэргометрии: снизились АД и ЧСС на высоте нагрузки, возросла величина пороговой нагрузки и общая длительность нагрузки, улучшалось восстановление после нагрузки.

    Лечение хорошо переносилось пациентами, частота побочных реакций составила 23,3 % при монотерапии и 26,7 % — при комбинации с лизиноприлом. Таким образом, полученные результаты исследования свидетельствуют о том, что Бисостад — эффективный антигипертензивный препарат с выраженным антиишемическим действием, который хорошо переносится и обеспечивает высокую эффективность у пациентов с АГ в сочетании с ИБС.

    В большинстве многоцентровых исследований для лечения АГ вторым препаратом к БАБ добавляли диуретики. Эта фиксированная комбинация долго была широко распространенной, в том числе и благодаря ее дешевизне. В настоящее время в составе комбинированной терапии БАБ могут назначаться, если это тройная комбинация, так как нет никаких данных об отрицательном влиянии такой комбинации.

    В составе двойной комбинации c диуретиками (без указанных выше состояний) сейчас они рекомендуются реже, особенно у пациентов с высоким риском возникновения сахарного диабета (при ожирении, метаболическом синдроме, нарушенной толерантности к глюкозе), так как в исследованиях ASCOT и LIFE было показано значительное увеличение частоты развития сахарного диабета на фоне терапии комбинацией «БАБ + диуретик» по сравнению с комбинацией «иАПФ + антагонист кальция» и «блокатор рецепторов ангиотензина II + диуретик» соответственно [8, 9, 72].

    Комбинация «дигидропиридиновый антагонист кальция + БАБ» (недигидропиридиновые антагонисты кальция нельзя сочетать с БАБ из-за возможного развития брадикардии и остановки сердца) очень часто применяется и рекомендована к использованию в нашей стране [7], однако до настоящего времени нет данных по влиянию на прогноз этой комбинации у пациентов с АГ, но она может применяться при сочетании АГ с ИБС. Комбинация «иАПФ или БРА + БАБ» считается нерациональной, так как нет исследований по оценке ее эффективности, отдельные ее компоненты действуют на один и тот же механизм АГ (РАС).

    В 2011 году вышли британские рекомендации Национального института совершенствования клинического мастерства (NICE, 2011), в которых БАБ исключили из препаратов первого ряда для лечения АГ, что вызвало многочисленные дискуссии [62]. Согласно этим рекомендациям, лечение пациентов с АГ следует начинать или с иАПФ, или с антагонистов кальция, затем их комбинировать и добавлять диуретики, а только после этого могут назначаться БАБ.

    В то же время Европейские рекомендации 2007 года и их пересмотр (2009 г.) оставили БАБ препаратами первого ряда в лечении АГ. Причин, по которым возникли ограничения в использовании БАБ, несколько: во-первых, появились данные метаанализов, в которых демонстрируется, что БАБ хуже, чем другие АГП, уменьшают частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений; во-вторых, считается, что БАБ не снижают центральное АД и не влияют на жесткость артерий; в-третьих, под влиянием БАБ нарушается липидный и углеводный обмен; в-четвертых, БАБ не защищают органы-мишени; в-пятых, БАБ вызывают побочные явления, которые могут влиять на качество жизни пациентов с АГ. Рассмотрим все эти причины более подробно.

    После этого метаанализа F. Messerli с соавторами опубликовали несколько статей и комментариев в поддержку своего заключения, что БАБ не должны назначаться по крайней мере пожилым пациентам [16, 79, 80, 82]. А в 2009 году появляется очередной метаанализ F. Messerli с соавторами, в котором говорится об увеличении риска возникновения сахарного диабета на фоне терапии диуретиками и БАБ.

    Cогласно этому метаанализу, БАБ увеличивают риск возникновения сахарного диабета на 44 % по сравнению с плацебо и на 31 % — по сравнению с другими АГП, что подтвердило данные предшествовавшего ему метаанализа W. Elliott и P. Meyer, в котором авторы показали достоверное увеличение риска сахарного диабета на фоне приема БАБ на 25 % [28]. В этом же метаанализе F. Messerli была проведена оценка влияния БАБ на частоту возникновения кардиоваскулярных осложнений.

    Оказалось, что БАБ достоверно не влияли ни на общую смертность, ни на кардиоваскулярную смертность, ни на частоту развития инфаркта миокарда, инсульта как по сравнению с плацебо, так и по сравнению с другими АГП. Авторы сделали выводы, что БАБ отрицательно влияют на метаболизм и неэффективны в предупреждении кардиоваскулярных осложнений.

    Поэтому, исходя из данного фармакоэкономического анализа, были сделали выводы о том, что антигипертензивная терапия должна прежде всего основываться на назначении ингибиторов АПФ, антагонистов кальция и диуретиков, что легло в основу рекомендаций NICE 2011 года, в которых БАБ стали препаратами третьей-четвертой линии для лечения АГ [62]. Примечательно, что в данном анализе негативное влияние БАБ проявлялось лишь увеличением частоты возникновения сахарного диабета (табл. 5).

    В октябре 2012 года в журнале Американской медицинской ассоциации S. Bangalore с соавторами публикует результаты исследования Reduction of Atherothrombosis for Continued Health (REACH), в котором ставится под сомнение использование БАБ даже у пациентов с ИБС без сердечной недостаточности [51].

    Данное исследование представляет собой реестр 44 708 пациентов, из которых 14 043 (31 %) имели в прошлом инфаркт миокарда, 12 012 (27 %) — документированную ИБС, но без инфаркта в анамнезе, у 18 653 (42 %) были только факторы риска.

    Оказалось, что в частоте развития событий не было разницы между группами принимавших и не принимавших БАБ в подгруппах с ИБС, а у пациентов с наличием только факторов риска частота осложнений была даже выше на фоне приема БАБ.

    Наряду с отрицательными публикуется ряд положительных метаанализов в поддержку БАБ. Так, в 2004 году J.M. Edelman с соавторами в своем открытом письме отмечает, что по сравнению с плацебо БАБ снижают риск развития инсульта на 34 % (табл. 6) [27]. Другими словами, лучше лечить АГ БАБ, чем не лечить вообще.

    Значительно уменьшилось число высказываний против БАБ после публикации данных наибольшего метаанализа по сравнению различных АГП, включавшего 147 исследований и 958 000 пациентов.

    Указывалось, что все классы одинаково уменьшают риск развития осложнений при одинаковом снижении АД. БАБ имеют преимущества в предупреждении коронарных событий у больных ИБС: снижение риска на 29 против 15 % на фоне других АГП. Положительный эффект БАБ был ограничен несколькими годами после инфаркта миокарда: на 31 % снижался риск у лиц, недавно перенесших инфаркт, по сравнению с 13 % у лиц с ИБС, но без недавнего инфаркта (рис. 3).

    При этом БАБ сохраняли достоверное влияние на снижение частоты развития инсульта (рис. 4). Антагонисты кальция оказались более эффективными в предупреждении инсульта и менее эффективными в предупреждении сердечной недостаточности [66].

    Один из основных выводов данного метаанализа: действительно БАБ имеют специфическое положительное влияние у пациентов с ИБС, недавно перенесших инфаркт миокарда; снижение относительного риска осложнений одинаково у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и без них, но абсолютный риск больше у пациентов с кардиоваскулярным заболеванием; именно фактом снижения АД объясняется превентивный эффект АГП, за исключением специфического влияния БАБ при ИБС.

    Таким образом, этот метаанализ подтвердил то, что от БАБ оказываться не следует и они оказывают сердечно-сосудистое защитное действие и имеют дополнительные преимущества при назначении больным ИБС после инфаркта миокарда.

    Еще одним интересным аспектом в спорах о влиянии БАБ на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений стала теория, что, возможно, недостаточная эффективность характерна лишь для одного представителя этой группы — атенолола, который наиболее часто применяли в клинических исследованиях [91]. Так, В. Carlberg с соавторами провели метаанализ, который включал пациентов в возрасте 52–70 лет, средний срок наблюдения — 4,6 года [21].

    При сравнении атенолола с плацебо (4 исследования, 6825 пациентов) не было различий по общей смертности (относительный риск 1,01, доверительный интервал 0,89–1,15), кардиоваскулярной смертности (относительный риск 0,99, доверительный интервал 0,83–1,18), инфаркту миокарда (относительный риск 0,99, доверительный интервал 0,83–1,19) и инсульту (относительный риск 0,85, доверительный интервал 0,72–1,01).

    При сравнении с другой АГТ (5 исследований, 17 671 пациент), несмотря на эквивалентное снижение АД, лечение атенололом ассоциировалось с более высокой общей смертностью (относительный риск 1,13, доверительный интервал 1,02–1,25), кардиоваскулярной смерт–ностью (относительный риск 1,16, доверительный интервал 1,00–1,34) и большей частотой инсульта (относительный риск 1,30, доверительный интервал 1,12–1,50).

    В дальнейшем L. Lindholm с соавторами провели более широкий метаанализ, включавший данные обследования 105 951 пациента [70]. В целом БАБ уступали другим АГП в предупреждении инсульта (относительный риск 1,16, доверительный интервал 1,04–1,30), но результаты были различными для атенолола и других БАБ (табл. 7).

    Как видно из табл. 7, на атенололе отмечалась достоверно большая общая смертность и частота развития инсульта по сравнению с другими АГП, а для других БАБ достоверных отличий с другими АГП не было. Иными словами, если БАБ не атенолол, то различия в его превентивном действии по сравнению с другими классами АГП нет.

    В 2012 году опубликован последний метаанализ экспертов Cochrane collaboration (табл. 8), согласно которому по сравнению с плацебо БАБ достоверно снижают риск инсульта только на 20 % и сердечно-сосудистую заболеваемость — на 12 % [133].

    При назначении атенолола или пропранолола достоверно увеличивается частота отмен из-за побочных реакций. Однако при этом по сравнению с диуретиками существенных достоверных отличий не было, только у пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдалась большая частота (на 63 %) коронарных событий и при приеме неселективных БАБ в 2,28 раза выше была частота инсультов.

    Авторы данного метаанализа сделали заключение, что БАБ обладают умеренным положительным эффектом в плане снижения частоты инсульта, но не общей смертности или коронарных событий и по влиянию на некоторые события уступают антагонистам кальция и блокаторам ренин-ангиотензиновой системы. Очень мало данных об эффективности БАБ с вазодилатирующими свойствами, благодаря которым влияние на прогноз может отличаться от других БАБ.

    В дальнейшем нужны рандомизированные клинические исследования у пациентов с АГ (без ИБС) по оценке влияния БАБ на все конечные точки по сравнению с другими классами АГП, по сравнению БАБ между собой (с вазодилатирующим эффектом и без него) и по оценке у пожилых и молодых.

    Суммируя вышесказанное о влиянии БАБ на частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений, следует отметить, что большинство рассуждений об отрицательном эффекте БАБ основывается на данных метаанализов. Метаанализ — это не проспективное рандомизированное исследование, в котором четко устанавливается влияние препарата или отсутствие эффекта от его приема, он лишь помогает определить направления дальнейших исследований.

    В большинстве прямых сравнительных исследованиях БАБ не уступали по влиянию на частоту осложнений другим АГП, за исключением исследований LIFE и ASCOT, в которых лечение на основе атенолола (в виде монотерапии или в комбинации с диуретиком) уступало по влиянию на частоту развития кардиоваскулярных событий препаратам сравнения.

    При этом наряду с отрицательным метаболическим эффектом при одинаковом снижении офис–ного АД отмечалось меньшее влияние атенолола на пульсовое и центральное АД, то есть в основе разницы лежал все тот же гемодинамических фактор: если препараты меньше снижают АД (не имеет значения какое — офисное, центральное, пульсовое, среднесуточное), то у них будет отмечаться меньшее влияние на прогноз.

    Поэтому, вероятно, нужно не отказываться от БАБ, а более широко использовать дополнительные критерии оценки антигипертензивного эффекта — контроль центрального, среднесуточного АД и снижение вариабельности АД.

    БАБ не влияют на центральное АД и жесткость артерий. В последнее время появилось много исследований и рассуждений о существовании разницы между АД на плечевой артерии и в аорте. В популяционном исследовании STRONG было показано, что именно центральное АД имеет большее прогностическое значение: увеличение центрального пульсового АД на 10 мм рт.ст. приводит к достоверному увеличению риска осложнений на 23 %, в то время как увеличение пульсового АД на плечевой артерии на те же 10 мм рт.ст. недостоверно ассоциируется с увеличением осложнений на 12 % [103].

    В исследовании ASCOT было продемонстрировано, что разные препараты при одинаковом снижении АД на плечевой артерии по-разному снижают центральное АД [131]. Рассмотрим подробнее, почему это так.

    На рис. 5 представлена схема распространения пульсовой волны от сердца к периферии и обратно. Когда сердце выбрасывает кровь в аорту, она растягивается, появляется прямая пульсовая волна, которая распространяется по направлению от сердца (на рис. 5 она представляет график изменения АД в виде черной пунктирной линии). В определенном месте (место изгиба артерий, сужения, спазма, артериолы) эта пульсовая волна отражается и идет в обратном направлении.

    Если говорить об аорте, то в норме у молодых лиц пульсовые волны встречаются в диастолу и САД определяется лишь сердечным выбросом. За счет вклада отраженной пульсовой волны увеличивается ДАД, что способствует поддержанию коронарного кровотока.

    Однако бывают ситуации, когда пульсовые волны встречаются в систолу. Это возможно при более проксимальном отражении пульсовой волны, при увеличении скорости распространения пульсовой волны и при удлинении систолы. При этом происходит суммация пульсовых волн в систолу и систолическое давление увеличивается на величину, которою вносит отраженная пульсовая волна — давление прироста (рис. 5).

    При этом на сердце будет дополнительная нагрузка вследствие такого увеличения уровня САД. Отношение давления прироста к пульсовому АД, выраженное в процентах, — это индекс прироста (рис. 6). Диастолическое АД при этом снижается. Чем дальше от сердца расположена точка регистрации, тем раньше встречаются пульсовые волны и тем выше САД и ниже ДАД. Поэтому на плечевой артерии в отличие от аорты САД и пульсовое АД выше, а ДАД ниже.

    Центральное (аортальное) САД может отличаться от САД, которое было измерено на плечевой артерии на величину от 1 до 33 мм рт.ст. [84, 109]. При этом из-за суммации (в литературе она называется амплификацией) у молодых и высоких людей уровень периферического САД может быть выше нормы, тогда как центральное САД может быть нормальным [129]. Это может привести к гипердиагностике АГ и повлиять на выбор профессии или дальнейшую карьеру молодых людей.

    У людей преклонного возраста, наоборот, степень снижения АД на плечевой артерии под влиянием терапии может не совпадать со снижением центрального АД. При одинаковом достигнутом уровне АД на плечевой артерии цСАД может значительно отличаться, что приводит к недооценке кардиоваскулярного риска при сохранении высокого цСАД. Cкорость распространения пульсовой волны (СРПВ) в основном связана со структурой стенок артерий и средним АД (давление растягивания).

    Как видно из рис. 6, индекс прироста зависит от трех факторов: интенсивности (амплитуды) отраженной волны, времени отражения пульсовой волны, длительности изгнания крови из желудочков. Амплитуда отраженной волны связана с тонусом периферических артерий: чем он больше, тем амплитуда выше. Поэтому препараты, которые вызывают периферический спазм артерий, способствуют увеличению амплитуды отраженной волны и увеличивают давление прироста.

    Время отражения пульсовой волны зависит, с одной стороны, от СРПВ, с другой — от места отражения. СРПВ зависит от среднего АД и от свойств стенки артерий. Чем выше АД, тем меньше способность стенок к растягиванию и выше СРПВ. Чем жестче сосудистая стенка, тем СРПВ выше. Поэтому у пожилых и у людей с заболеваниями, которые приводят к изменению свойств сосудистой стенки (сахарный диабет, атеросклероз, АГ, почечная недостаточность и др.), как правило, индекс прироста высокий и центральное САД выше.

    Кроме того, как указывалось, время отражения зависит от места отражения: чем оно ближе к сердцу, тем быстрее встречаются пульсовые волны. Место отражения может также изменяться при наличии периферического спазма. БАБ с вазодилатирующим эффектом, наоборот, смещают точку отражения дистальнее, тем самым увеличивая время отражения.

    Важным фактором, который играет роль в увеличении индекса прироста, является длительность изгнания крови из желудочков. При удлинении систолы, даже при малоизмененных свойствах артерий, пульсовые волны успевают встретиться раньше (в систолу), что приводит к увеличению центрального АД.

    Систола может удлиняться под влиянием препаратов, которые замедляют частоту сердечных сокращений. Это и стало одним из главных объяснений, почему БАБ меньше снижают цСАД. Уменьшение ЧСС на 10 уд/мин, согласно исследованию ASCOT, обеспечивает повышение цСАД на 3 мм рт.ст. и АIх — на 2,5 % [131, 132].

    При этом необходимо учитывать и то, что, согласно закону Пуазеля, АД определяется так: АД = сердечный выброс ґ периферическое сопротивление, где сердечный выброс = ударный объем ґ ЧСС.

    Когда ЧСС снижается под влиянием терапии, среднее АД поддерживается за счет увеличения ударного объема. Этот феномен часто наблюдается у пациентов с полной атриовентрикулярной блокадой. У более молодых пациентов с эластичными емкостными сосудами повышение ударного объема не вызывает существенного увеличения АД, ведь емкостные сосуды (аорта) способны значительно растягиваться, кроме того, периферические сосуды дилатируются, уменьшая сопротивление и снижая АД.

    У людей более старшего возраста и страдающих от АГ или атеросклероза уменьшение ЧСС также приводит к увеличению ударного объема, но оно не компенсируется растягиванием емкостных сосудов (из-за возрастных и патологических изменений в стенках), что приводит к увеличению центральных САД и пульсового АД. Подтверждением отрицательного влияния БАБ на давление прироста являются результаты метаанализа Н. Charlotte с соавторами (рис. 7), в котором продемонстрировано, что БАБ — единственный класс АГП, который ассоциируется с увеличением индекса прироста по сравнению с плацебо [22].

    У пациентов же с клиническими проявлениями метаболического синдрома, но без инсулинорезистентности (индекс НОМА тиазидные диуретики; спиронолактон клонидин; альфа-метилдопа; резерпин; гуанетидин; бретилий; бета-адреноблокаторы (1 cлучай на 199 пролеченых в год).

    Вообще определение влияния препарата на эректильную функцию очень сложно и должно быть стандартизированно. Очень часто проводятся исследования, в которых задается один вопрос: есть ли у вас проблемы с эректильной функцией? Потом полученный ответ ассоциируют с препаратом без учета сопутствующих состояний и факторов. В результате получаются противоречивые данные.

    Так, общепринятым является мнение экспертов, которое подтверждено рядом экспериментальных и рандомизированных клинических наблюдений, что блокаторы рецепторов ангиотензина II и альфа-адреноблокаторы улучшают эректильную функцию, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не влияют, а БАБ и диуретики — ухудшают [124].

    Однако в исследовании Shiri с соавторами [110] опрос 2837 мужчин показал, что на протяжении 5 лет приема различных антигипертензивных препаратов наиболее часто ЭД ассоциировалась с приемом БРА, неселективных БАБ и антагонистов кальция. В другом наблюдении (рис. 13) при монотерапии и БАБ, и тиазидным диуретиком гидрохлортиазидом отмечалась меньшая частота ЭД, чем при приеме плацебо, антагонистов кальция и ингибиторов АПФ [100]

    Для БАБ с вазодилатирующим эффектом такое побочное явление, как ЭД, встречается редко, даже есть работы, показывающие улучшение эректильной функции на фоне приема небиволола. Стимуляция альфа-адренорецепторов лежит в основе прекращения эрекции. Поэтому на фоне терапии альфа-адреноблокаторами, как правило, наблюдается улучшение эрекции. Карведилол, обладая альфа-адреноблокирующим эффектом, также редко вызывает ЭД. Согласно данным FDA на 15.05.2012, у 10 190 пациентов зарегистрированы побочные явления на фоне приема карведилола.

    Среди них только 21 (0,21 %) пациент имел ЭД (все мужчины в возрасте старше 40 лет) [49]. При приеме высокоселективного БАБ бисопролола, по данным FDA на 22.04.2012, 7367 пациентов имели побочные явления.

    Среди них только 0,26 % имели сексуальную дисфункцию. 70 % мужчин с ЭД были в возрасте старше 50 лет, как сопутствующую терапию принимали силденафил, аспирин, диазепам, лансопразол. При сравнении влияния бисопролола, карведилола и небиволола на сексуальную функцию, гемодинамику полового члена у мужчин с АГ оказалось, что ни один из изучаемых препаратов не ухудшал эректильную функцию, все они способствовали улучшению кровотока полового члена при эффективном снижении системного АД [89].

    Оказалось, что наибольшая частота ЭД была в третьей группе — 30 %. В то же время у тех мужчин, которые не знали о приеме препарата ничего, частота ЭД была достоверно меньше, чем во второй и третьей группах. Когда же всем мужчинам дали таблетку и сказали, что это улучшит их потенцию, то улучшение наступило почти у всех, несмотря на то что только половина получила силденафил, другим досталось плацебо. Это лишний раз подтверждает ключевую роль психогенного фактора в развитии ЭД и значительно меньшую роль самой АГТ.

    Результаты данного исследования говорят о том, что для увеличения приверженности к лечению очень важна психологическая подготовка пациента, которому назначают препараты практически пожизненно. То, что наши пациенты читают инструкцию, которая адресована в основном врачу, нехорошо.

    Таким образом, снижение системного АД на фоне применения любого класса антигипертензивных препаратов может приводить к снижению притока крови к половому члену, особенно у мужчин 60 лет и старше, таким образом, способствуя ЭД. БАБ чаще вызывают ЭД психогенного характера. Препараты, обладающие периферическим вазодилатирующим действием, в меньшей степени влияют на эректильную функцию.

    Как правило, вероятность назначения БАБ значительно снижается с возрастом: пациентам в возрасте 70 лет и старше в 2 раза реже назначают данные препараты, несмотря на то что с возрастом увеличивается частота возникновения сердечной недостаточности, которая является показанием к применению БАБ [24, 60]. У врачей есть предубеждения против БАБ из-за большого количества сопутствующих заболеваний у пожилых пациентов.

    Недавнее исследование с карведилолом (COLA) у 1030 пациентов с сердечной недостаточностью в возрасте старше 70 лет подтвердило хорошую переносимость БАБ у данной категории больных [63]. Единственным условием, которое необходимо соблюдать при лечении БАБ пожилых пациентов, — начинать с малых доз и титровать медленно.

    Таким образом, БАБ при наличии показаний могут и должны назначаться пожилым пациентам, согласно принятым рекомендациям.

    Исходя из вышесказанного, можно сделать вывод, что БАБ должны применяться в лечении пациентов с АГ и ИБС (стенокардия напряжения, перенесенный инфаркт миокарда), нарушениями ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия, мерцательная аритмия), сердечной недостаточностью и систолической дисфункцией левого желудочка, глаукомой, мигренью и при беременности. У пациентов высокого сердечно-сосудистого риска, требующих оперативного лечения, БАБ снижают вероятность кардиоваскулярных событий [96, 97].

    Данные о побочных явлениях БАБ сильно преувеличены, при наличии показаний вред от назначения БАБ гораздо меньше, чем от неназначения.

    Если есть только АГ без сопутствующих состояний или существуют сомнения в отношении возможных побочных реакций, то предпочтение следует отдавать назначению БАБ с вазодилатирующими свойствами, которые так же эффективны в предупреждении кардиоваскулярных событий и поражения органов-мишеней, как и другие антигипертензивные препараты, они сильнее, чем другие БАБ, снижают давление прироста и центральное АД, практически не приводят к метаболическим нарушениям и хорошо переносятся пациентами, в том числе и пожилого возраста.

    Какому БАБ отдать предпочтение — карведилолу или небивололу — это личное дело самого врача. По моему личному мнению, карведилол является более проверенным препаратом, с большим количеством доказательств эффективности в больших исследованиях.

    Положительные вазопротекторные свойства небиволола часто имеют лишь теоретическое обоснование. Нет данных о влиянии небиволола на частоту развития осложнений у пациентов с ИБС, после инфаркта миокарда.

    Однако небиволол характеризуется лучшей переносимостью (возможно, из-за небольших назначаемых доз), что дает ему некоторое преимущество при назначении у пожилых. БАБ без вазодилатирующих свойств могут назначаться пациентам без сопутствующих состояний в составе комбинированной терапии. Но в любом случае отказываться от БАБ еще рано, и вполне уместным является выражение: «Не так страшен черт, как его малюют».

    источник